Азицид в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению азицида в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток азицида, взаимодействие с другими лекарствами, применение азицида (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Азицид
Международное название: Азитромицин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01F Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01F A Макролиды
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1 мм до 6.6 мм.

Состав азицида в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество азицида

азитромицина 500.000 мг (в виде азитромицина дигидрата 524.052 мг)
500.000 мг азитромицин (524.052 мг азитромицин дигидраты түрінде)

Вспомогательные вещества в азициде

крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171), макроголь 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80
желатинделген жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, кальций гидрофосфаты, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты, қабығы: гипромеллоза 2910/5, титанның қостотығы (Е171), макроголь 6000, тальк, симетикон эмульсиясы SE4, полисорбат 80

Показания к применению таблеток азицида

Азицид показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:
  • Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
  • Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
  • Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичная пиодермия
  • Венерические заболевания, генитальные инфекции без осложнений, вызванные хламидийной инфекцией (уретрит, цервицит)
Азицид бір немесе бірнеше сезімтал микроорганизмдерден туындаған төмендегі жұқпаларды емдеу үшін көрсетілген:
  • Жоғарғы тыныс жолдарының жұқпаларында: бактериялық фарингитте, тонзиллитте, синуситте, ортаңғы отитте
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында: бактериялық бронхитте және созылмалы бронхиттің асқынуында, ауруханадан тыс пневмонияда
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында: созылмалы көшпелі эритемада (Лайм ауруының 1-ші сатысында), тілме қабынуында, импетигода және салдарлы пиодермияда
  • венерологиялық ауруларда, хламидиялық жұқпалардан туындаған асқынусыз гениталдық жұқпаларда (уретрит, цервицит)

Противопоказания азицида в таблетках

  • пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину или любым другим антибиотикам макролидной или кетолидной групп, или к любому из наполнителей, перечисленных в составе препарата
  • детям с массой тела менее 45 кг
  • тяжелые нарушения печени и почек
  • первый триместр беременности
  • период лактации
  • азитромицинге, эритромицинге немесе макролидтік немесе кетолидтік топтың кез келген басқа антибиотиктеріне, немесе препарат құрамында аталған кез келген толықтырғышқа жоғары сезімталдығы бар емделушілерге
  • дене салмағы 45 кг төмен балалар
  • бауыр мен бүйректің ауыр бұзылуы
  • жүктіліктің бірінші триместрі
  • лактация кезеңі

Побочные действия таблеток азицида

Очень часто (≥ 1/10)
  • диарея
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
  • головная боль
  • рвота, боли в животе, тошнота
  • уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, моноцитов и нейтрофилов
Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)
  • кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, заболевания дыхательных путей, ринит, кандидоз полости рта
  • лейкопения, нейтропения, эозинофилия
  • отек Квинке, аллергическая реакция
  • анорексия
  • нервозность, бессонница
  • сонливость, головокружение, парестезия, извращение вкуса
  • нарушения зрения
  • расстройства слуха, головокружение
  • сердцебиение
  • приливы
  • одышка, носовое кровотечение
  • гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюны
  • сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
  • остеоартроз, миалгия, боль в спине, боль в шее
  • расстройства мочеиспускания, почечная боль
  • метроррагия, расстройство функции яичек
  • боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, лихорадка, периферические отеки
  • повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины крови и креатинина в крови, аномальные показатели калия в крови, повышение щелочной фосфатазы крови, повышение хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальные показатели натрия
  • осложнения после процедуры
Редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000)
  • беспокойство
  • нарушения функции печени, холестатическая желтуха
  • светочувствительная реакция
Частота не известна (оценка на основе имеющихся данных невозможна).
  • псевдомембранозный колит (см.раздел «Особые указания»)
  • тромбоцитопения, гемолитическая анемия
  • анафилактическая реакция (см.раздел «Особые указания»)
  • агрессия, беспокойство, делирий, галлюцинации
  • гипестезия, выключение сознания, судороги, психомоторная гиперактивность, отсутствие обоняния, потеря вкуса, паросмия, миастения (см.раздел «Особые указания»)
  • ухудшение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах
  • желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см.раздел «Особые указания»), аритмия (см. раздел 4.4), включая желудочковую тахикардию, пролонгация QT на ЭКГ (см.раздел «Особые указания»)
  • гипотония
  • панкреатит, обесцвечивание языка
  • печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти) (см. раздел «Особые указания»), молниеносный гепатит, некроз печени
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
  • артралгия
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с профилактикой и лечением комплекса Mycobacterium avium на основе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения. Эти неблагоприятные реакции отличаются от тех, которые фиксировались непосредственно после выпуска либо пролонгированного выпуска препаратов, либо в натуральной форме, либо по частоте:

Очень часто (≥ 1/10)
  • диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, жидкий стул
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
  • анорексия
  • головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса
  • нарушения зрения
  • глухота
  • сыпь, зуд
  • усталость
  • артралгия
Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)
  • гипестезия
  • нарушение слуха, шум в ушах
  • сердцебиение
  • гепатит
  • синдром Стивенса-Джонсона
  • реакция на светочувствительность
  • астения, недомогание
Сообщения о подозреваемых побочных реакций
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях лекарственного препарата крайне важны. Они позволяют продолжать контролировать соотношение пользы и риска лекарственного препарата. В случае выявления любых побочных реакций необходимо обратится к врачу.
Өте жиі (≥ 1/10)
  • диарея
Жиі (≥ 1/100 -ден <1/10 дейін)
  • бас ауыруы
  • құсу, іштің ауыруы, жүрек айнуы
  • лимфоциттер санының азаюы, эозинофилдер мөлшерінің артуы, қандағы бикарбонаттардың төмендеуі, базофилдердің, моноциттердің және нейтрофилдердің деңгейінің артуы
Жиі емес (≥ 1/1, 000 –ден ≤ 1/100 дейін)
  • кандидоз, қынаптық жұқпалар, пневмония, зеңдік жұқпалар, бактериялық жұқпалар, фарингит, гастроэнтерит, тыныс жолдарының аурулары, ринит, ауыз қуысының кандидозы
  • лейкопения, нейтропения, эозинофилия
  • Квинке ісінуі, аллергиялық реакция
  • анорексия
  • ашушаңдық, ұйқысыздық
  • ұйқышылдық, бас айналуы, парестезия, дәм сезудің бұрмалануы
  • көрудің бұзылуы
  • есту бұзылыстары, бас айналуы
  • жүрек қағуы
  • құйылулар
  • ентігу, мұрыннан қан кету
  • гастрит, іш қатуы, метеоризм, диспепсия, дисфагия, іш кебуі,ауыз құрғауы, кекіру, ауыздағы ойық жара, сілекейдің шамадан тыс бөлінуі
  • бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, тері құрғауы, гипергидроз
  • остеоартроз, миалгия, арқаның ауыруы, мойын ауыруы
  • несеп шығарудың бұзылыстары, бүйрек ауыруы
  • метроррагия, аталық без функциясының бұзылыстары
  • кеуденің ауыруы, ісіну, дімкәстік, астения, қатты қажығыштық, бет ісінуі, қызба, шеткергі ісінулер
  • аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, қандағы билирубин, қандағы мочевинаның және қандағы креатининнің жоғарылауы, қандағы калийдің аномальді көрсеткіштері, қандағы сілтілік фосфатаза жоғарылауы, хлоридтің, глюкозаның, тромбоциттердің жоғарылауы, гематокрит төмендеуі, бикарбонат жоғарылауы, натрийдің аномальді көрсеткіштері
  • емшарадан кейінгі асқынулар
Сирек (≥ 1/10 000 –ден ≤ 1/1, 000 дейін)
  • мазасыздық
  • бауыр функциясы бұзылуы, холестаздық сарғаю
  • жарыққа сезімталдық реакциясы
Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
  • жалғанжарғақшалы колит («Айырықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз).
  • тромбоцитопения, гемолитикалық анемия
  • анафилактикалық реакция («Айырықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз).
  • озбырлану, мазасыздық, делирий, елестеулер
  • гипестезия, есін білмеу, құрысулар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, иіс сезбей қалу, дәм сезуді жоғалту, паросмия, миастения («Айырықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).
  • естудің нашарлауы, оның ішінде кереңдік және/немесе құлақтың шуылдауы
  • «пируэт» типті қарыншалық тахикардия («Айырықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз), аритмия (4.4 бөлімін қараңыз), қарыншалық тахикардияны, ЭКГ-де QT ұзаруын («Айырықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз) қоса.
  • гипотония
  • панкреатит, тілдің түссізденуі
  • бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өлімге соқтыратын) («Айырықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз), шұғыл сипатты гепатит, бауыр некрозы
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема
  • артралгия
Клиникалық сынақтар немесе постмаркетингтік бақылаулар негізіндегі Mycobacterium avium кешенімен алдын алуға немесе емдеуге байланысты болуы мүмкін немесе ықтимал жағымсыз реакциялар. Бұл қолайсыз реакциялар препараттарды шығарудан соң дереу немесе ұзаққа созылған шығарылудан соң белгіленгендерінен не табиғи түрінде, болмаса жиілігі бойынша айырмашылығы бар:

Өте жиі (≥ 1/10)
  • диарея, іштің ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм, іштегі жайсыздық, сұйық нәжіс
Жиі (≥ 1/100 - ден <1/10 дейін)
  • анорексия
  • бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, дәм сезудің бұрмалануы
  • көрудің бұзылуы
  • кереңдік
  • бөртпе, қышыну
  • қажығыштық
  • артралгия
Жиі емес (≥ 1/1, 000 - ден ≤ 1/100 дейін)
  • гипестезия
  • есту бұзылуы, құлақтағы шуыл
  • жүрек қағуы
  • гепатит
  • Стивенс-Джонсон синдромы
  • жарыққа сезімталдық реакциясы
  • астения, дімкәстік
Күдік болған жағымсыз реакциялар туралы мәлімдемелер
Дәрілік препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәлімдемелер аса маңызды. Олар дәрілік препараттың пайдасы мен қаупінің арақатынасын бақылауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Кез келген жағымсыз реакциялар анықталған жағдайда дәрігерге қаралу керек.

Особые указания к применению

Аллергические реакции
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций на азитромицин привели к появлению рецидивирующих симптомов и требуют увеличения периода наблюдения и лечения.

Печеночная недостаточность
Поскольку печень является основным маршрутом выведения азитромицина, азитромицин следует с осторожностью назначать больным с выраженным заболеванием печени. При приеме азитромицина были зафиксированы случаи развития молниеносного гепатита, потенциально ведущие к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочные эффекты»). У некоторых пациентов, возможно, уже были заболевания печени или, возможно, они принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием. При наличии признаков и симптомов дисфункции печени, таких как стремительно развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно взять печеночные пробы и провести исследования. При развитии нарушений работы печени прием азитромицина следует прекратить.

Алкалоиды спорыньи
У пациентов, принимающих производные спорыньи, эрготизм был спровоцирован одновременным приемом некоторых антибиотиков группы макролидов. Нет данных, касающихся возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин и производные спорыньи не следует назначать одновременно.

Стрептококковая инфекция
Пенициллин, как правило, назначают в первую очередь для лечения фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротовой части глотки, но нет данных, демонстрирующих эффективность азитромицина при профилактике острой ревматической лихорадки.

Суперинфекция
Как и при назначении любого антибиотика, рекомендуется наблюдать за признаками суперинфекции, включая микозы. При приеме практически всех антибактериальных препаратом, включая азитромицин, отмечается диарея, вызванная ассоциированными Clostridium difficile (диареи, ассоциированной с клостридией диффициле ДАКД). Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами меняет нормальную флору кишечника, вызывая избыточный рост C. difficile. C. difficile выделяет токсины А и В, которые способствуют развитию ДАКД. Штаммы C.difficile, выделяющие чрезмерное количество токсинов, являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть стойкими к антимикробной терапии и требовать колэктомии. ДАКД следует подозревать у всех больных, которые обращаются с диареей после приема антибиотиков. Необходимо тщательно исследовать анамнез, поскольку ДАКД, согласно данным, развивается более чем через два месяца после приема антибактериальных препаратов.

Почечная недостаточность
Азицид следует с осторожностью назначать пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдалось повышение системного воздействия азитромицина на 33% (см. раздел «Фармакокинетика»).

Длительная сердечная реполяризация и интервал QT
  • При лечении другими макролидами, включая азитромицин, была замечена сердечная реполяризация и пролонгация интервал QT, влияющие на риск развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Побочные эффекты»). Следовательно, следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковой аритмии (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»), способной спровоцировать остановку сердца, азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аритмии (в особенности женщинам и пожилым людям), например, пациентам с врожденной или документально зафиксированной пролонгацией QT;
  • Известно, что одновременный прием других активных веществ, таких как антиаритмические препараты класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотических препаратов, таких как пимозид; антидепрессантов, таких как циталопрам; и фторхинолонов, таких как моксифлоксацин и левофлоксацин, продлевает интервал QT;
  • Нарушение электролитного обмена, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;
  • Клинически значимая брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая миастения
У пациентов, принимающих азитромицин, наблюдалось обострение симптомов миастении и отмечался новый случай имеющейся миастении (см. раздел «Побочные эффекты»).

Безопасность и эффективность для профилактики или лечения комплекса, вызванного Mycobacterium avium, у детей не была установлена.

Беременность
Применение препарата во втором и третьем триместре беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет оснований полагать, что азитромицин может иметь влияние на способность пациента управлять автомобилем или механизмами.
Аллергиялық реакциялар
Эритромицин және басқа да макролидтер жағдайындағы сияқты, ангионевротикалық ісіну және анафилаксияны (сирек жағдайда өліммен аяқталатын) қоса алғандағы сирек кездесетін күрделі аллергиялық реакциялар туралы мәлімделген. Азитромицинге болатын бұл реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдар пайда болуына алып келген және бақылау мен емдеу кезеңін ұзартуды талап етеді.

Бауыр жеткіліксіздігі
Азитромицин шығарылуының негізгі маршруты бауыр болғандықтан, азитромицинді айқын бауыр ауруы бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Азитромицин қабылдау жағдайында өмір үшін қауіпті бауыр жеткіліксіздігіне потенциалды түрде алып келетін шұғыл гепатит даму жағдайы тіркелген («Жағымсыз әсерлері» бөлімінен қараңыз). Кейбір емделушілерде осыған дейін-ақ бауыр аурулары болған, немесе мүмкін олар гепатоуыттылық әсері бар басқа дәрілік препараттар қабылдаған болуы мүмкін.

Бауыр дисфункциясының сарғаюға байланысты тез дамитын астения, несеп күңгірттенуі, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты белгілері мен симптомдары болғанда дереу бауыр сынамасын алу және зерттеу жүргізу керек. Бауыр жұмысы бұзылуы дамуында азитромицин қабылдауды тоқтату керек.

Қастауыш алкалоидтары
Қастауыш туындыларын қабылдаушы емделушілерде эрготизмге макролидтер тобының кейбір антибиотиктерін бір мезгілде қабылдау түрткі болды. Қастауыштар мен азитромицин арасында өзара әрекеттесу мүмкіндігіне қатысты деректер жоқ. Алайда эрготизмнің теориялық мүмкіндігінен, азитромицин мен қастауыш туындыларын бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Стрептококкты жұқпа
Пенициллинді, әдетте, бірінші кезекте Streptococcus pyogenes туындатқан фарингитті/тонзиллитті емдеу үшін, сондай-ақ жедел ревматизмдік қызбаның алдын алу үшін тағайындайды. Азитромицин негізінен жұтқыншақтың ауыз бөлігіндегі стрептококқа қарсы тиімді, бірақ азитромициннің жедел ревматизмдік қызбаның алдын алу үшін тиімді болғанын көрсететін деректер жоқ.

Асқын жұқпа
Кез келген антибиотикті тағайындағандағы сияқты, микозды қоса, асқын жұқпа белгілерін бақылау ұсынылады.

Іс жүзінде азитромицинді қоса, барлық антибактериялық препараттарды қабылдағанда Clostridium difficile астасуымен (диффициле клостридиясымен астасқан диарея ДКАД) туындаған диарея анықталған. Оның ауырлығы жеңіл диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін ауытқуы мүмкін. Антибактериялық препараттармен ем C. Difficile шамадан тыс өсуін туындата отырып, ішектің қалыпты флорасын өзгертеді.

C. difficile ДКАД дамуына ықпал ететін А және В токсиндерін бөледі. Шамадан тыс токсиндер бөлетін C.difficile штамдары ауру және өлім жағдайларының саны көбеюіне себепші болып табылады, өйткені бұл жұқпалар антимикробтық емге төзімді болуы және колэктомия талап етуі мүмкін. Антибиотиктер қабылдаудан кейін диарея жөнінде ДКАД қаралатын барлық науқастар күдікті болуы керек. Деректерге сәйкес ДКАД антибактериялық препараттарды қабылдағаннан кейін екі айдан астам уақыт дамитын болғандықтан сыртартқыны мұқият зерттеу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Азицидті креатинин клиренсі <40 мл/мин емделушілерге («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінен қараңыз) сақтықпен тағайындау керек. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (ШСЖ <10 мл/мин) азитромициннің жүйелік әсердің 33%-ға жоғарылағаны байқалған («Фармакокинетикасы» бөлімінен қараңыз).

Жүректің ұзақ уақыттық реполяризациясы және QT аралығы
  • Азитромицинді қоса, басқа макролидтармен емдеуде жүрек аритмиясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия даму қаупіне әсер етуші жүрек реполяризациясы және QT аралығының пролонгациясы белгілі болды («Жағымсыз әсерлері» бөлімінен қараңыз). Осының салдарынан бұдан кейінгі жағдайлар жүрек тоқтауына түрткі болуға ықпалды қарыншалық аритмияның қаупі жоғарылауына («пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса) алып келуі мүмкін, азитромицинді аритмияға бейімі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек (әсіресе әйелдер мен егде жастағы адамдарға), мысалы, туа біткен немесе құжатта белгіленген QT пролонгациясы бар емделушілерге;
  • IA класының (хинидин және прокаинамид) және III класының антиаритмиялық препараттарын (дофетилид, амиодарон және соталол), цизаприд және терфенадин; пимозид сияқты антипсихотикалық препараттар; циталопрам сияқты антидепрессанттар, және моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондар, басқа да белсенді заттарды бір мезгілде қабылдау QT аралығын ұзартатыны белгілі;
  • Электролиттік алмасу бұзылуы, әсіресе гипокалиемия және гипомагниемия жағдайында;
  • Клиникалық елеулі брадикардия, жүрек аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі.
Ауыр миастения
Азитромицин қабылдаған емделушілерде миастения симптомдары асқынғаны байқалған және бұрыннан бар миастенияда жаңа жағдайлар болғаны белгіленген («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Mycobacterium avium туындаған кешенді емдеу мен алдын алудың қауіпсіздігі мен тиімділігі балаларда анықталмаған.

Жүктілік
Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде егер ұрық үшін болжамды пайдасы потенциалды қаупінен басым болса қолдану мүмкіндігі бар.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Азитромицин емделушінің автомобиль немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсері болуы мүмкін дегенге негіз жоқ.

Дозировка и способ применения

Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы), принимают по 500 мг один раз в день в течение трех дней (общая доза азитромицина - 1500 мг). Хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма): в первый день 1000 мг (две таблетки по 500 мг одновременно), на 2-5 день - 500 мг в день (по 1 таблетке 500 мг). Общая доза азитромицина составляет 3000 мг. При неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг единовременно пероральным путем.

Дети с массой тела менее 45 кг
Азицид таблетки следует давать только тем детям, масса тела которых более 45 кг, когда назначается обычная доза для взрослых. Детям весом до 45 кг можно назначать другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии.

Пожилые люди
Пожилым людям назначается та же доза, что и взрослым пациентам. Поскольку пожилые люди могут быть склонны к аритмии, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой и средне выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина > 40 мл/мин) корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин не проводились. Таким образом, азитромицин следует назначать этим больным с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Исследования в отношении лечения таких больных азитромицином не проводились.

Процедура в случае пропущенного приема препарата
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Способ приема
Азицид таблетки применяется внутрь целиком. Допускается одновременный прием с пищей.
Ересектер мен дене салмағы 45кг жоғары балалар
Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында, сондай-ақ тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (созылмалы көшпелі эритемадан басқа) үш күн бойына күніне бір рет 500 мг қабылдайды (азитромициннің жалпы дозасы - 1500 мг ). Созылмалы көшпелі эритемада (Лайм ауруының 1-ші сатысында): бірінші күні 1000 мг (екі таблетка 500 мг-ден бір мезгілде), 2-5 күні – күніне 500 мг (500 мг 1 таблеткадан). Азитромицинның жалпы дозасы 3000 мг құрайды. Chlamydia trachomatis туындаған асқынбаған гениталдық жұқпаларда бір мезгілдік ішу жолымен қабылданатын доза 1000 мг құрайды.

Дене салмағы 45кг аз балалар
Азицид таблеткаларын тек дене салмағы 45 кг жоғары балаларға ғана беру керек, ересектерге әдеттегі доза тағайындалуы керек. Дене салмағы 45 кг дейін болатын балаларға азитромициннің басқа фармацевтикалық формасы, мысалы суспензиясы тағайындалуы мүмкін.

Егде жастағы адамдар
Егде жастағы адамдарға ересек емделушілерге арналған доза тағайындалады. Егде жастағы адамдар аритмияға бейім келуі мүмкін болғандықтан, жүрек аритмиясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия даму қаупіне байланысты ерекше сақ болу ұсынылады («Айырықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Айқындығы жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін (креатинин клиренсі > 40 мл/мин) доза түзету талап етілмейді. Креатинин клиренсі <40 мл/мин емделушілерде зерттеулер жүргізілмеген. Сонымен, азитромицинді бұл науқастарға сақтықпен тағайындау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер
Азитромицин бауырда метаболизденіп және өтпен шығарылатындықтан, препаратты бауырдың ауыр ауруларынан зардап шегуші емделушілерге тағайындауға болмайды. Бұндай ауруларды азитромицинмен емдеуге қатысты зерттеулер жүргізілмеген.

Препаратты қабылдауды жіберіп алған жағдайдағы емшаралар
Препараттың бір дозасын қабылдауды ұмытып кеткен жағдайда, өткізіліп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек, ал содан кейінгісін –24 сағат үзіліспен.

Қабылдау тәсілі
Азицид таблеткалары ішке тұтас қабылданады. Тамақпен бір мезгілде қабылдауға болады.

Взаимодействие с лекарствами

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных, одновременно принимающих другие активные вещества, которые, как известно, продлевают QT интервал (см. раздел «Особые указания»).

Антациды
В фармакокинетическом исследовании последствий одновременного приема антацидов с азитромицином не отмечалось влияние на общую биодоступность, хотя пиковые концентрации сыворотки снизились примерно на 25 %. Пациентам, которым одновременно назначен азитромицин и антациды, не следует принимать их одновременно. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Цетиризин
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина с цетиризином 20 мг в стационарных условиях на протяжении 5 дней не привел к фармакокинетическому взаимодействию и существенным изменениям в интервале QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременный прием 1200 мг/день азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не оказал влияния на стационарную фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин (P-gp субстраты)
Одновременный прием макролидов, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин, может привести к повышению уровней субстрата Р-гликопротеина в сыворотке. Поэтому, если азитромицин и субстраты P-gp, такие как дигоксин, принимать параллельно, следует учитывать возможность повышения концентраций субстрата в сыворотке.

Зидовудин
Однократная доза 1000 мг и многократная 1200 мг или 600 мг доза азитромицина мало влияет на фармакокинетику плазмы или выведение зидовудина либо его метаболита глюкуронида с мочой. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в периферических мононуклеарных клетках крови. Клиническое значение этого вывода непонятно, но может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин существенно не взаимодействуют с печеночной системой цитохрома Р450. Маловероятно, что он будет вступать в фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, как в случае с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию цитохрома Р450 печени или инактивацию через комплекс цитохром-метаболит.

Спорынья
Из-за теоретической возможности эрготизма, не рекомендуется одновременный прием азитромицина с производными спорыньи (см. раздел «Особые указания»).

Были проведены фармакокинетические исследования между азитромицином и следующими препаратами, которые, как известно, под-вергаются значительному метаболизму при посредстве цитохромы P450.

Аторвастатин
Одновременный прием аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в день) не изменяет концентрацию аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).

Тем не менее, были зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, принимающих азитромицин со статинами.

Карбамазепин
В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, не наблюдалось никакого существенного эффекта на уровни карбамазепина или его активного метаболита в плазме у пациентов, одновременно принимающих азитромицин.

Циметидин
В рамках фармакокинетического исследования последствий приема разовой дозы циметидина за 2 часа до азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина зафиксировано не было.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа
В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект одной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговый период поступали сообщения о развитии антикоагулянтного эффекта после одновременного приема азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учесть частоту мониторинга протромбинового времени при приеме азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые принимали перорально дозу азитромицина на уровне 500 мг/день в течение 3 дней, а затем перорально одну дозу циклоспорина 10 мг/кг, образованный в результате уровень циклоспорина С max и AUC0-5 был значительно повышен. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем назначать параллельный прием этих препаратов. Если необходим совместный прием этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.

Эфавиренз
Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренза 400 мг ежедневно в течение 7 дней не привело к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не меняет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общий объем и период полураспада азитромицина остался неизменным после совместного приема флуконазола, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Сmax (18%) уровня азитромицина.

Индинавир
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого эффекта на фармакокинетику индинавира при приеме 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон
В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызвал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики однократной 15 мг дозы мидазолама.

Нелфинавир
Одновременный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в стационарном состоянии (750 мг три раза в день) привел к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы не требуется.

Рифабутин
Одновременный прием азитромицина и рифабутина не оказывает влияния на концентрацию этих препаратов в сыворотке.

Наблюдалась нейтропения у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с приемом рифабутина, причинная связь с сочетанием с азитромицином не была установлена (см. раздел «Побочные действия»).

Силденафил
У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин
Фармакокинетическое исследование не предоставило доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Фиксировались редкие случаи, где возможность такого взаимодействия не может быть полностью исключена, однако никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие произошло, не было.

Теофиллин
Нет доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами.

Триазолам
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-й день не оказал существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение как триметоприма, так и сульфаметоксазола, с мочой. Концентрации азитромицина в сыворотке были аналогичны показателям, зафиксированным в других исследованиях.
Бұрын белгілі болғандай, QT аралығын ұзартатын басқа да белсенді заттарды бір мезгілде қабылдайтын науқастарды емдегенде сақтық жасау керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз).

Антацидтер
Антацидтерді азитромицинмен бір мезгілде қабылдаудың салдарын фармакокинетикалық зерттеуде сарысудағы шыңдық концентрациясы шамамен 25 %-ға төмендесе де, жалпы биожетімділігіне әсері болғаны анықталмаған.

Азитромицин мен антацидтер бір мезгілге тағайындалған емделушілерге оларды бір уақытта қолдануға болмайды. Азитромицинді антацидтер қабылдау алдында тым болмағанда 1 сағат бұрын немесе қабылдаудан соң 2 сағаттан кейін қолдану керек.

Цетиризин
Дені сау еріктілерде стационар жағдайында 5 күн бойына азитромицинді 20 мг цетиризинмен бірге қабылдау фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге және QT аралығының елеулі өзгерістеріне алып келмеді.

Диданозин (дидезоксиинозин)
АИВ жұқпаланған 6 емделушіде күніне 1200 мг азитромицинді және тәулігіне 400 мг диданозинды бір мезгілде қабылдау плацебомен салыстырғанда диданозинның стационарлық фармакокинетикасына әсер етпеді.

Дигоксин (P-gp субстраттары)
Макролидтиерді, оның ішінде азитромицинді дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарымен бір мезгілде қабылдау сарысудағы Р-гликопротеин субстратының деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Сондықтан егер азитромицин және дигоксин сияқты P-gp субстраттарын қатар қабылдаса сарысудағы субстраттың концентрациясы жоғарылауы мүмкіндігін ескеру керек.

Зидовудин
Азитромициннің бір реттік 1000 мг дозасы және көп реттік 1200 мг немесе 600 мг дозасы плазманың фармакокинетикасына немесе зидовудиннің болмаса оның метаболиті глюкуронидтің несеппен шығарылуына аз әсер етеді. Алайда азитромицин қабылдау клиникалық белсенді метаболиті, қандағы шеткергі мононуклеарлық жасушаларда фосфорланған зидовудин концентрациясын жоғарылатады. Бұл шығарылудың клиникалық мәні түсініксіз, бірақ бұл емделушілер үшін пайдалы болуы мүмкін.

Азитромицин бауыр жүйесінің Р450 цитохромымен елеулі өзара әрекеттеспейді. Оның эритромицинмен және басқа макролидтер жағдайындағы сияқты дәрілік препараттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Азитромицин бауырда Р450 цитохромы индукциясын немесе цитохром-метаболит кешені арқылы инактивациясын туындатпайды.

Қаттауыштар
Алайда эрготизмнің теориялық мүмкіндігінен, азитромицин мен қаттауыш туындыларын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз).

Азитромицин мен P450 цитохромы көмегімен елеулі метаболизмге ұшырайтыны белгілі төмендегі препараттар арасында фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілді.

Аторвастатин
Аторвастатин (тәулігіне 10 мг) мен азитромицинді (күніне 500 мг) бір мезгілде қабылдау плазмадағы аторвастатин концентрациясын өзгертпейді (HMG СоА-редуктаза тежеуін талдау негізінде).

Дегенмен, азитромицинді статиндармен қабылдайтын емделушілерде постмаркетингтік рабдомиолиз жағдайлары тіркелген.

Карбамазепин
Дені сау еріктілерде өзара әрекеттесуін фармакокинетикалық зерттеу аясында азитромицинді бір уақытта қабылдайтын емделушілерде плазмада карбамазепиннің немесе оның белсенді метаболитінің деңгейіне ешбір елеулі әсері байқалмады.

Циметидин
Азитромицинге дейін 2 сағат бұрын циметидиннің бір реттік дозасын қабылдаудың азитромицин фармакокинетикасына салдарын фармакокинетикалық тұрғыда зерттеуде азитромицин фармакокинетикасында ешбір өзгерістер белгіленбеген.

Кумаринді типтегі пероральді антикоагулянттар
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеулерде дені сау еріктілерде қабылданған варфариннің 15 мг бір дозасында азитромицин антикоагулянттық әсерін өзгертпейді. Постмаркетингтік кезеңде азитромицинді және кумариндік типтегі пероральді антикоагулянттарды бір уақытта қабылдаудан кейін антикоагулянттық әсер дамығаны туралы хабарламалар түскен. Себеп-салдар байланысы анықталмаса да, кумариндік типтегі пероральді антикоагулянттарды қабылдайтын емделушілерде азитромицин қабылдауда протромбиндік уақыттың мониторинг жиілігін ескеру керек.

Циклоспорин
Азитромициннің пероральді дозасын 3 күн бойына 500 мг/күн деңгейінде қабылдаған, ал содан соң циклоспориннің пероральді бір дозасын 10 мг/кг қабылдаған дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде нәтижесінде түзілген циклоспориннің С max және AUC0-5 деңгейі елеулі жоғары болды. Осыған байланысты, бұл препараттарды қатар қабылдауды тағайындамас бұрын сақтық жасау керек. Егер бұл препараттарды қатар қабылдау қажет болса, циклоспорин деңгейін бақылау керек және тиісті түрде дозаны түзету керек.

Эфавиренз
Азитромициннің 600 мг және эфавиренздің 400 мг бір дозасын 7 күн бойына күн сайын бірге қабылдау қандай да бір клиникалық елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге алып келмеді.

Флуконазол
Азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір рет қабылдау флуконазолдың 800 мг бір реттік дозасының фармакокинетикасын өзгертпейді. Флуконазолды қоса қабылдаудан кейін азитромициннің жалпы көлемі және жартылай ыдырау кезеңі өзгеріссіз қалды, алайда азитромицин Сmax (18%) деңгейінің клиникалық елеусіз төмендегені байқалды.

Индинавир
Азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасымен 800 мг индинавирді күніне үш рет 5 күн бойына бір мезгілде қабылдағанда индинавир фармакокинетикасына статистикалық елеулі әсер етпеді.

Метилпреднизолон
Дені сау еріктілерде өзара әрекеттесуін фармакокинетикалық зерттеу аясында азитромицин метилпреднизолоннің фармакокинетикасына елеулі әсер етпеді.

Мидазолам
Дені сау еріктілерде 500 мг/тәулік азитромицинді мидазоламның 15 мг бір реттік дозасын 3 күн бойына бірге қабылдау мидазоламның фармакокинетикалық және фармакодинамикалық клиникалық елеулі өзгерістер туындатпады.

Нелфинавир
Азитромицинді (1200 мг) және нелфинавирді стационарлық жағдайда (күніне үш рет 750 мг) бір мезгілде қабылдау азитромициннің концентрациясы жоғарылауына алып келді. Клиникалық елеулі жағымсыз әсерлер байқалмады және доза түзету талап етілмейді.

Рифабутин
Азитромицин мен рифабутинді бір уақытта қабылдау бұл препараттардың сарысудағы концентрациясына әсер етпейді. Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдаушы емделушілерде нейтропения байқалған. Нейтропения рифабутин қабылдауға байланысты болса да, азитромицинмен үйлесімдегі салдарлы байланысы анықталмаған («Жағымсыз әсерлері» бөлімінен қараңыз).

Силденафил
Дені сау қалыпты еркек-еріктілерде азитромициннің (3 күн бойына күніне 500 мг) силденафилдің AUC және C max немесе оның негізгі айналымдағы метаболитіне әсері болуына дәлел жоқ.

Терфенадин
Фармакокинетикалық зерттеулер азитромицин мен терфенадин арасында өзара әрекеттесулер барына дәлел көрсетпеді. Бұндай әрекеттесулердің мүмкіндігі толық жоққа шығарылуы мүмкін емес сирек жағдайлар тіркелген, алайда осындай өзара әрекеттесулер болғанына ешбір нақты айғақтар болмаған.

Теофиллин
Дені сау еріктілерде азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдағанда клиникалық елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер болғанына дәлел жоқ.

Триазолам
Дені сау еріктілерде бірінші күні 500 мг азитромицинді және екінші күні 0,125 мг триазоламмен бірге қабылдау триазоламмен және плацебомен салыстырғанда 2-ші күні триазоламның фармакокинетикалық ауыспалылардың кез келгені үшін елеулі әсер етпеді.

Триметоприм/сульфаметоксазол
7 күн бойына триметоприм/сульфаметоксазолды DS (160 мг/800 мг) азитромицинмен 1200 мг бір уақытта қабылдағанда 7-ші күні шыңдық концентрациясына елеулі әсер етпеді, триметопримға да, сондай-ақ сульфаметоксазолға да жалпы әсер етпеген немесе несеппен шығарылуына әсер етпеген. Сарысудағы азитромицин концентрациясы басқа зерттеулерде белгіленген көрсеткіштерге ұқсас болды.

Передозировка азицидом в таблетках

Побочные эффекты, зафиксированные при приеме доз выше рекомендуемых, были аналогичны эффектам, которые наблюдаются при приеме обычных доз.

Симптомы: типичные симптомы передозировки макролидами включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и понос

Лечение: прием активированного угля и общее симптоматическое лечение
Ұсынылған дозадан артық дозада қабылдағанда белгіленген жағымсыз әсерлер әдеттегі дозаны қабылдағанда бақыланған әсерлерге ұқсас болды.

Симптомдары: макролидтермен артық дозаланудың өзіне тән симптомдары қайтымды есту қабілетін жоғалту, қатты жүрек айнуы, құсу және іш өту болып табылады.

Емі: белсендірілген көмір қабылдау және жалпы симптоматикалық ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.

Распределение
Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями. Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг.

Биотрансформация и выведение
Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 - 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.
Сіңуі
Ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі шамамен 37 % құрайды. Плазмадағы шыңдық концентрациясына дәрілік препаратты қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін азитромицин организмнің органдарында және тіндерінде кең таралады.
Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромициннің тіндерде өлшенген концентрациясы плазмада өлшенген концентрациясына қарағанда елеулі жоғары (50 есе) екені көрсетілген, бұл азитромициннің тіндермен елеулі мөлшерде байланысатынын айғақтайды. Сарысу ақуыздарымен байланысуы плазмадағы концентрациясына қарай ауытқиды және сарысу концентрациясында 0,5 мкг/мл-де 12%-дан 0,05 мкг/мл-дегі 52%-ға дейінгі диапазонда болады. Тепе теңдік күйдегі орташа таралу көлемі 31,1 л/кг құрайды.

Биотрансформациясы және шығарылуы
Плазмадағы жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі тіндерден жартылай шығарылуын дәл бейнелейді, 2-4 күн. Азитромициннің көктамыр ішіне енгізілген дозасының 12% жуығы организмнен соңғы үш күн бойына несеппен өзгеріссіз шығарылады. Өзгермеген азитромициннің жоғары концентрациясы негізінен өттен табылған. Өтте N- и О-деметилирленуден, дезоксаминмен және гидроксилденудің агликонді шеңберінен, сондай-ақ кладиносон конъюгаттарының ыдырауынан туындаған метаболиттер анықталды. Тиімділігі жоғары сұйықтық хроматография нәтижелерімен (ТЖСХ) және микробиологиялық талдаулармен салыстыру азитромицин метаболиттерінің микробиологиялық белсенділігі жоқтығын көрсетті.

Фармакодинамика

Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к группе азалидов. Механизм действия азитромицина основан на подавлении бактериального синтеза протеина посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S и ингибирования транслокации пептида. Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных микроорганизмов и клинически атипичных микроорганизмов (см. таблицу).

Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина

1Резистентные к метициллину стафилококки имеют очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам (они редко чувствительны к азитромицину).
Азитромицин азалидтер тобына жататын макролидті антибиотик болып табылады. Азитромициннің әсер ету механизмі рибосомальді субъбірлікпен 50S байланысу және пептид транслокациясын тежеу арқылы протеиннің бактериялық синтезін бәсеңдетуге негізделген. Азитромицин кең ауқымды әсерге ие; ол әртүрлі аэробты грамоң және грамтеріс бактерияларға, анаэробты, жасушаішілік микроорганизмдер және клиникалық атипиялық микроорганизмдерге (кестені қараңыз) қатысты белсенді.

Кесте : Азитромициннің антибактериялық ауқымы

1Метициллинге резистентті стафилококктар макролидтерге өте жоғары таралымды жүре пайда болған төзімділікке ие (олар азитромицинге сирек сезімтал болады).

Упаковка и форма выпуска

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 3 таблеткадан. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.